期刊简介
《中国现代药物应用》是中华人民共和国国际卫生和计划生育委员会、中国水利电力医学科学技术学会编辑出版的学术期刊，旬刊，设有论著、短篇论著、专家论坛、专题报道、综述、临床医学、药物与临床、实验与基础研究等多个栏目，读者对象为从事临床和医学基础研究的医务工作者。
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首页>中国现代药物应用杂志
- 杂志名称：中国现代药物应用杂志
- 主管单位：国家卫生和计划生育委员会
- 主办单位：中国康复医学会
- 国际刊号：1673-9523
- 国内刊号：11-5581/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：期刊收录：维普收录(中), 知网收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 万方收录(中)
吲哚美辛理化性质的测定及研究pH对其经皮渗透活性的影响
王晓丽；周宋汇
关键词：吲哚美辛, pH, 溶解度, 解离常数, 油水分配系数, 稳态渗透速率
摘要：目的 测定吲哚美辛(IND)的理化性质及研究pH对其经皮渗透活性的影响.方法 建立IND高效液相色谱法(HPLC)的体外分析方法,测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;运用ACD/labs软件中的pKa DB模块计算药物分子的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);通过测定药物在不同溶媒中的溶解度,选择满足漏槽条件的接受液,同时选择离体豚鼠皮肤,用改良的Franz扩散池测定稳态渗透速率常数(Js)稳态渗透系数(Ps).结果 IND的pKa 为4.18,logP为4.10;IND在pH为9.0时溶解度大,达到2428.45 mg/L;加入短分子醇类溶解度显著增大;IND的Js及Q随pH升高而增大,Ps随pH升高而降低.结论 IND为难溶性药物,pH可显著影响其溶解度;IND溶解度、pKa和logP的测定可为进一步研究IND的经皮渗透制剂提供基础.当药物在介质中饱和时,可以通过调节pH增加IND的经皮渗透速率.
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